Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой



Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества - бенфотиамина 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество,  пиридоксина гидрохлорида 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество,  

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101) и (102), крахмал кукурузный, повидон (К 29/32), кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200);

состав оболочки Opadry II 85 F 18422 White: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171).



Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой



Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин В1 в сочетании с витамином В6.

Код АТХ А11DВ



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенфотиамин

После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови достигаются через 1,2 часа.

Наибольший объем всасывания происходит в двенадцатиперстной кишке, в меньшей степени - в верхнем отделе тонкого кишечника.

Основными продуктами обмена являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитов. В кишечнике происходит дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT), при участии фосфатаз. SBT является жирорастворимым веществом, чем объясняется его высокая степень проницаемости. Также происходит всасывание витамина без значительного превращения его в тиамин. Ферментное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит на более поздних стадиях.

Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма с мочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов, включая пиримидин и молекулы тиазола.

Пиридоксина гидрохлорид

Пиридоксина гидрохлорид и его производные всасываются путем пассивной диффузии, в основном в верхних отделах ЖКТ. После приема внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида максимальные уровни в крови достигаются в течение 1,5 часа.

Пиридоксин превращается в активные формы: пиридоксаль 5-фосфат и пиридоксамина фосфат, которые в печени окисляются до                             4-пиридоксиновой кислоты. Выводится почками.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В (В1 и В6) оказывают благотворное влияние на течение воспалительных и дегенеративных заболеваний нервов и двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах имеют аналгетические свойства, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы.

Бенфотиамин как жирорастворимый дериват витамина В1 (тиамина) фосфорилируется в организме с образованием биологически активных тиаминпирувата (ТРР) и тиаминтрифосфата (ТТР).

ТРР как коэнзим принимает участие в основных процессах углеводного обмена. Он является коэнзимом пируватдекарбоксилазы,                             2-оксоглютератдегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле ТРР участвует в переносе альдегидных групп.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование – в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалацетаттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 влияет на 4 различных участка метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-b-кетоадининовой кислоты.



Показания к применению 

Симптоматическая терапия заболеваний нервной системы различного происхождения:

– невриты

– невралгии

– полинейропатии (диабетическая, алкогольная)

– миалгии

– корешковые синдромы

– ретробульбарные невриты

– герпетические поражения (опоясывающий лишай)

– парезы лицевого нерва

– системные неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1, В6.



Способ применения и дозы

Принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При лечении полинейропатии рекомендованная доза составляет 1 таблетка 3 раза в сутки. В тяжелых случаях и при острой боли для быстрого повышения уровня препарата в крови применяют лекарственную форму Витаксона для парентерального введения. В дальнейшем для продолжения лечения рекомендуется принимать по 1 таблетке Витаксона ежедневно. Как средство для симптоматической терапии невритов, невралгий, миалгий, корешковых синдромов, ретробульбарных невритов, герпетических поражений, парезов лицевого нерва рекомендованная доза составляет 1 таблетка ежедневно.

Курс лечения длится не меньше месяца.



Побочные действия  

Редко

-        тошнота, рвота

-        слабость, беспокойство

-        респираторные дистресс-синдромы

-        парестезии

-        сонливость

-        кожная сыпь и/или зуд

-        затрудненное дыхание

-        отек Квинке

-        анафилактический шок

-        циркуляторный коллапс

Очень редко

-        повышенная потливость

-        угревая сыпь

-        крапивница



Противопоказания 

-        повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

-        декомпенсированная сердечная недостаточность

-        тяжелые нарушения сердечной проводимости

-        псориаз

-        беременность и период лактации

-        детский и подростковый возраст до 18 лет



Лекарственные взаимодействия

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается её антипаркинсоническое действие. Также может происходить взаимодействие витамина В6 с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина.

Бенфотиамин несовместим с окислителями и щелочными соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-амоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад бенфотиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при увеличении значений рН (более 3).

При применении с этанолом снижается всасывание тиамина. Антациды замедляют всасывание тиамина.



Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат для лечения пациентов с тяжёлой и острой формой декомпенсированной сердечной недостаточности и стенокардией.

В редких случаях избыточные дозы витамина В6 (500 мг и более) приводят к периферической сенсорной невропатии, которая, как правило, исчезает после окончания приема препарата.

Во время приема Витаксона не рекомендуется прием поливитаминов, имеющих в составе витамины группы В.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Не влияет.



Передозировка

При передозировке наблюдается усиление симптомов побочного действия препарата.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.



Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной белой пигментированной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.



Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше   25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой



Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества - бенфотиамина 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество,  пиридоксина гидрохлорида 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество,  

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101) и (102), крахмал кукурузный, повидон (К 29/32), кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200);

состав оболочки Opadry II 85 F 18422 White: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171).



Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой



Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин В1 в сочетании с витамином В6.

Код АТХ А11DВ



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенфотиамин

После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови достигаются через 1,2 часа.

Наибольший объем всасывания происходит в двенадцатиперстной кишке, в меньшей степени - в верхнем отделе тонкого кишечника.

Основными продуктами обмена являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитов. В кишечнике происходит дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT), при участии фосфатаз. SBT является жирорастворимым веществом, чем объясняется его высокая степень проницаемости. Также происходит всасывание витамина без значительного превращения его в тиамин. Ферментное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит на более поздних стадиях.

Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма с мочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов, включая пиримидин и молекулы тиазола.

Пиридоксина гидрохлорид

Пиридоксина гидрохлорид и его производные всасываются путем пассивной диффузии, в основном в верхних отделах ЖКТ. После приема внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида максимальные уровни в крови достигаются в течение 1,5 часа.

Пиридоксин превращается в активные формы: пиридоксаль 5-фосфат и пиридоксамина фосфат, которые в печени окисляются до                             4-пиридоксиновой кислоты. Выводится почками.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В (В1 и В6) оказывают благотворное влияние на течение воспалительных и дегенеративных заболеваний нервов и двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах имеют аналгетические свойства, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы.

Бенфотиамин как жирорастворимый дериват витамина В1 (тиамина) фосфорилируется в организме с образованием биологически активных тиаминпирувата (ТРР) и тиаминтрифосфата (ТТР).

ТРР как коэнзим принимает участие в основных процессах углеводного обмена. Он является коэнзимом пируватдекарбоксилазы,                             2-оксоглютератдегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле ТРР участвует в переносе альдегидных групп.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование – в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалацетаттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 влияет на 4 различных участка метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-b-кетоадининовой кислоты.



Показания к применению 

Симптоматическая терапия заболеваний нервной системы различного происхождения:

– невриты

– невралгии

– полинейропатии (диабетическая, алкогольная)

– миалгии

– корешковые синдромы

– ретробульбарные невриты

– герпетические поражения (опоясывающий лишай)

– парезы лицевого нерва

– системные неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1, В6.



Способ применения и дозы

Принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При лечении полинейропатии рекомендованная доза составляет 1 таблетка 3 раза в сутки. В тяжелых случаях и при острой боли для быстрого повышения уровня препарата в крови применяют лекарственную форму Витаксона для парентерального введения. В дальнейшем для продолжения лечения рекомендуется принимать по 1 таблетке Витаксона ежедневно. Как средство для симптоматической терапии невритов, невралгий, миалгий, корешковых синдромов, ретробульбарных невритов, герпетических поражений, парезов лицевого нерва рекомендованная доза составляет 1 таблетка ежедневно.

Курс лечения длится не меньше месяца.



Побочные действия  

Редко

-        тошнота, рвота

-        слабость, беспокойство

-        респираторные дистресс-синдромы

-        парестезии

-        сонливость

-        кожная сыпь и/или зуд

-        затрудненное дыхание

-        отек Квинке

-        анафилактический шок

-        циркуляторный коллапс

Очень редко

-        повышенная потливость

-        угревая сыпь

-        крапивница



Противопоказания 

-        повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

-        декомпенсированная сердечная недостаточность

-        тяжелые нарушения сердечной проводимости

-        псориаз

-        беременность и период лактации

-        детский и подростковый возраст до 18 лет



Лекарственные взаимодействия

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается её антипаркинсоническое действие. Также может происходить взаимодействие витамина В6 с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина.

Бенфотиамин несовместим с окислителями и щелочными соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-амоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад бенфотиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при увеличении значений рН (более 3).

При применении с этанолом снижается всасывание тиамина. Антациды замедляют всасывание тиамина.



Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат для лечения пациентов с тяжёлой и острой формой декомпенсированной сердечной недостаточности и стенокардией.

В редких случаях избыточные дозы витамина В6 (500 мг и более) приводят к периферической сенсорной невропатии, которая, как правило, исчезает после окончания приема препарата.

Во время приема Витаксона не рекомендуется прием поливитаминов, имеющих в составе витамины группы В.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Не влияет.



Передозировка

При передозировке наблюдается усиление симптомов побочного действия препарата.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.



Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной белой пигментированной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.



Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше   25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!