Описание:
Прозрачная жидкость красного цвета со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Код АТC А11 DB
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Приблизительно 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часов. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря слабому растворению в жирах. После внутримышечного введения тиамина гидрохлорид быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут). В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 15 минут, в бета-фазе – через 1 час, и в терминальной фазе – в течение 2 дней. Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой в количестве 0,05-0,1 мкмоль/кг веса тела в сутки, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость почечной экскреции составляет около 1,7-2,6 мг, при скорости восполнения 2,2-2,4%. Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Витамин B12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин B12 проникает через плаценту. Цианокобаламин в основном выводится с желчью, в количестве 0.5-5 мкг в сутки, при этом около 70% подвергается реабсорбции и поступает в энтерогепатическую циркуляцию. При назначении высоких доз (около 0.1-1 мг) значительные количества цианокобаламина выводятся с почками (около 50-90% в течение 48 часов у здоровых субъектов). Цианокобаламин обладает относительно продолжительным периодом полувыведения (Т1/2), составляющим 123 часа. Фармакодинамика Нейротропные витамины группы В оказывают положительное действие при воспалительных и/или дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения. Витамин В1 является важным активным веществом. В организме он фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР). Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных процессах углеводного обмена и в обменных процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостатке витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислот, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям деятельности нервной системы. Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, гамма-аминомасляная кислота, альфа-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование ?-амино-?-кетоадининовой кислоты. Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Показания к применению:
В составе комплексной терапии – невриты, невралгии, полиневропатии (диабетическая, алкогольная) – миалгии – корешковый синдром – опоясывающий лишай – ретробульбарный неврит, паралич лицевого нерва.
Способы применения:
Препарат вводят медленно глубоко в мышцу. В тяжелых случаях заболевания и при острой боли для быстрого повышения уровня витаминов в крови назначают по 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки. После стихания обострения и при легких формах заболевания назначают по 2 мл 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Максимальная разовая доза: 2,0 мл. Максимальная суточная доза: 2,0 мл. Кратность введения: один раз в сутки. Курс лечения не менее 1 месяца
Побочные действия:
Редко: – тошнота, рвота – слабость, беспокойство – респираторные дистесс-синдромы – парестезии – сонливость – кожная сыпь и/или зуд – затрудненное дыхание – отек Квинке – анафилактический шок – циркуляторный коллапс Очень редко: – повышенная потливость – угревая сыпь – крапивница
Противопоказания:
– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата – декомпенсированная сердечная недостаточность – тяжелые нарушения сердечной проводимости – псориаз – беременность и период лактации – детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия:
Витамин В1 Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В1. Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более рН 3). Витамин В6 Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина В6. Также может происходить взаимодействие витамина В6 с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Витамин В12 Цианокобаламин может усиливать аллергические реакции, вызванные тиамином.
Особые указания:
При очень быстром введении возможны системные реакции (головокружение, тошнота, аритмия, брадикардия, повышенная потливость, судороги), которые быстро проходят. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Пациентам, у которых после введения препарата наблюдалось головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, аритмия, судороги. Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка:
По 2 мл препарата помещают в ампулы стеклянные коричневого цвета с кольцом излома. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения:
2 года Не применять по истечении срока годности.
Срок хранения:
По рецепту