Лоперамид велфарм 2 мг 21 шт. блистер капсулы
Лекарственная форма

    Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

    Состав на 1 капсулу:

    Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

    Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краси­тель солнечный закат желтый, желатин.

Свернуть
Фармакотерапевтическая группа

    противодиарейное средство

Фармакодинамика

    Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высво­бождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения ки­шечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и уменьшает частоту актов дефекации.

Свернуть
Фармакокинетика

    Всасывание

    Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистем­ного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

    Распределение

    Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта.

    Метаболизм

    Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низ­кую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ни­чтожно мала.

    Выведение

    У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакоки­нетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Свернуть
Показания

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергиче­ского, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и каче­ственного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомо­гательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Свернуть
Противопоказания

    Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция. Пер­вый триместр беременности, период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет. Не применять в качестве основной терапии при: острой дизентерии, характеризующейся стулом с примесью крови и высокой температурой; язвенном колите в стадии обострения; бактериальном энтероколите, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter; остром псевдомембранозном энтероколите, связан­ным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития се­рьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.

    С осторожностью:

    Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вслед­ствие замедленного пресистемного метаболизма.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

    Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в пе­риод беременности препарат можно назначить только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Свернуть
Способ применения и дозы

    Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

    Детям старше 6 лет при острой диарее и хронической диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 кап­сулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг).

    При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.

    Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

    Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу. Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Свернуть
Побочные действия

    Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (?1/10), ча­сто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

    Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции).

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; неча­сто - сонливость; редко - потеря сознания, ступор, угнетение сознания, гипертония, нарушение координации.

    Нарушения со стороны органов чувств: редко - миоз.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - запор, метеоризм, тошнота; нечасто - боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, рас­стройство пищеварения, диспепсия; редко - кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.

    Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже; редко - буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

    Прочее: редко - усталость.

Свернуть
Передозировка

    Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость.

    Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

    Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Свернуть
Лекарственное взаимодействие

    При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повы­шение плазменного уровня лоперамида. При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня по­следнего. Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту - ослаблять его действие.

Свернуть
Особые указания

    Используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.

    У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

    Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

    Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

    Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

    Влияние на способность управлять транспортными  средствами и механизмами:

    В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность. Следует воздержать­ся от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно возникновение ощущения усталости, голово­кружения, сонливости.

Свернуть
Температура хранения

    от 2 до 25